• En los mamíferos, la melatonina se biosintetiza en la glándula pineal a partir del aminoácido esencial triptófano de la dieta, y la serotonina se produce como intermedio. En general, la melatonina actúa como una hormona endocrina.

Muchos efectos biológicos de la melatonina se generan a través de la activación de los receptores de melatonina, mientras que otros se deben a su papel como poderoso antioxidante, siendo un eliminador directo de OH, O2− y NO.

Los niveles de melatonina en suero y saliva en humanos muestran un marcado ritmo circadiano caracterizado por niveles muy bajos durante el día y niveles altos durante la noche.

En los seres humanos, el 90% de la melatonina se elimina en un solo paso a través del hígado, una pequeña cantidad se excreta en la orina y una pequeña cantidad se encuentra en la saliva.